商品名：異舒吉
通用名：硝酸異山梨酯噴霧劑

每瓶氣霧劑含硝酸異山梨酯375 mg，每一噴0.05毫升溶液含1.25 mg硝酸異山梨酯。此外，尚含有輔料 ：乙醇、聚乙二醇400。

16g:0.471g(1.25mg/噴)

硝酸異山梨酯(ISDN)能松馳血管平滑肌，對毛細血管和大動脈，特別是仍有反應的冠狀動脈的松馳作用強于對阻力血管的作用。全身血管舒張引起靜脈血容量增加、回心血量減少、心室容積、充盈壓和舒張期室壁張力減小(前負荷降低)。靠近心臟的大動脈舒張可降低全身阻力(后負荷降低)和肺動脈阻力。心室半徑減小和室壁張力減小可降低心肌耗氧量。心臟充盈壓減少將有利于對缺血敏感的心壁內膜下層的灌注，從而提高局部室壁的運動和每搏輸出量。通過擴張冠狀動脈的狹窄部分和減少冠脈阻力，本藥可提高冠脈灌注量，增加心肌供氧量。在分子水平，本藥很可能通過與內皮衍生的松馳因子(EDRF)相同的機理而產生作用，即增加環磷酸鳥苷(CGMP)的濃度。

本藥噴入口腔后，可迅速被粘膜吸收，用藥后1-3分鐘起效，3-6分鐘達到血藥濃度峰值。消除半衰期為30-60分鐘，在91-120分鐘內血藥濃度又下降到基線值。在肝臟、紅細胞及其它組織內，本藥脫硝基逐步生成異山梨醇-5-硝酸酯(IS-5-N)、異山梨醇-2-硝酸酯(IS-2-N)和異山梨醇。異山梨醇單硝酸酯的代謝速率明顯低于ISDN的代謝速率。 ISDN代謝的最終產物是葡萄糖醛酸甙、異山梨醇和山梨醇，99％由肝臟消除。在腎功能減退的患者，ISDN和其代謝物的腎消除不受影響。肝功能障礙病人ISDN的血漿濃度可能會升高，而IS-5-N的濃度則下降。口服硝酸異山梨酯具有明顯的首過效應，生物利用度約為15-30％。異舒吉氣霧劑為口腔用藥，由于不經過胃腸道而能迅速到達全身循環，從而阻止藥物在肝內的快速代謝。因此可取得相當高的生物利用度為60-100％。

治療各種病因引起的心絞痛發作，預防心絞痛發作，急性心肌梗塞，急性左心室衰竭，預防及緩解由心導管引起的冠脈痙攣，延長經皮穿刺球體擴張血管成型術（PTCA）期間對心肌缺血的耐受性。

1-3噴/次，向口腔噴霧，每噴間隔30秒。來治療或防止生理或精神上緊張引起的心絞痛發作。急性心肌梗塞或急性心衰 開始可用1-3噴，在5分鐘之內無反應時，可以再噴1次，如果在10分鐘內沒有改善，可嚴密的血壓監測下也可繼續噴入。為了防止在診斷或治療過程中導管引起冠狀動脈痙攣，在插入導管操作之前，可用1-2噴。如果需要，也可在監測循環下重復使用。

開始應用本品時可引起硝酸酯性頭痛，但此類頭痛在持續用藥數日后即會消失。面紅、眩暈、體位性低血壓或反射性心動過速偶爾有可能發生。極少情況下，可能發生循環虛脫，并伴有心動過緩性心律失常。在不常見的情況下，降壓過快會引起心絞痛癥狀加重。罕見剝脫性皮炎。

對硝酸酯或本品之成份過敏者，急性循環衰竭(休克、循環虛脫)，明顯低血壓(收縮壓低于95 mm汞柱)，心源性休克（應用大動脈內反搏或強心劑等維持適當的左心室舒張末期壓者除外），阻塞性心肌肥厚，狹窄性心包炎及心包積液。

氣霧劑溶液中含有85％的乙醇。

下列情況必須小心監護 ：心梗伴低充盈壓，應避免血壓低于90 mmHg。有循環衰竭傾向、大動脈或心瓣膜狹窄、顱內壓升高者（只有應用高劑量靜脈點滴硝酸甘油后，壓力方繼續升高）。本品可能引起反應遲緩致影響操作機器或駕駛車輛，特別是與酒精共用時。本品可能因供應偏低氣流量肺部之血液重新分布而暫時降低動脈內血氧含量（低血氧癥）。

動物實驗證明本藥不會損害胎兒，但是懷孕或哺乳婦女應慎用。

同時使用抗高血壓藥物、鈣拮抗劑、血管擴張劑、β-阻滯劑、三環抗抑郁藥、精神抑制劑或酒精，可增強本藥的降壓作用。同時使用二氫麥角胺(DHE)，可增高二氫麥角胺血濃度并強化其作用。

此溶液只能噴入口腔中而不能吸入。在第一次使用之前，應輕按噴頭數次直至氣霧均勻射出，這時即可使用。如果氣霧劑超過一天沒有使用，第一噴不應使用（向空氣中噴出）以保證均勻而且完整之氣霧劑量。在使用過程中，瓶必須放直，噴頭在上方，然后壓下噴頭，以下述方式使溶液噴入口中 ：深吸氣，屏住呼吸，將氣霧噴入口中(這時舌頭可能會有一點灼熱感)，然后閉嘴并用鼻呼吸約30秒。氣霧劑瓶子的標簽下部有一箭頭，為安全起見，當液體水平降至箭頭部位時，應準備新的一瓶，剩余在舊瓶中的液體，當輕微搖動時膠管仍可接觸液體，則可繼續使用。

避光、密閉，25°C以下保存。

60個月。

國藥準字J20130122

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