通用名： 注射用鹽酸平陽(yáng)霉素 英文名： Bleomycin A5 Hydrochloride for Injection 漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Yansuan Pingyangmeisu

本品主要成分為：鹽酸平陽(yáng)霉素，化學(xué)名稱為：[ 3-[ (4 -氨基丁基)-氨基]丙基]氨基博萊霉素鹽酸鹽。

本品為鹽酸平陽(yáng)霉素的無(wú)菌凍干粉，為白色疏松塊狀物或無(wú)定形固體。

本品為博萊霉素類抗腫瘤抗生素，能抑制癌細(xì)胞DNA的合成和切斷DNA鍵，影響癌細(xì)胞代謝功能，促進(jìn)癌細(xì)胞變性，壞死。，本品與鐵的復(fù)合物嵌入DNA，引起DNA單鏈和雙鏈斷裂。它不引起RNA鏈斷裂。作用的第一步是本品的二噻唑環(huán)嵌入DNA的G-C堿基對(duì)之間，同時(shí)末端三肽氨基酸的正電荷和DNA磷酸基作用，使其解鏈。作用的第二步是本品與鐵的復(fù)合物導(dǎo)致超氧或羥自由基的生成，引起DNA鏈斷裂。 在體外，博萊平陽(yáng)對(duì)培養(yǎng)的多種癌細(xì)胞如肝癌BEL7402、胃癌MG803、鼻咽癌CNE-2、結(jié)腸癌HT-29和口腔鱗癌KB均有較強(qiáng)的殺滅作用。在體內(nèi)，博萊平陽(yáng)對(duì)大鼠皮下接種的瓦克瘤256，小鼠肉瘤180，肉瘤37，肝癌和黑色素瘤都有明顯的抑制作用，對(duì)小鼠皮下接種的結(jié)腸癌SGA73和Lewis肺癌的抗腫瘤作用均強(qiáng)于絲裂霉素和博來(lái)霉素A2。 本品為細(xì)胞周期非特異性藥物，對(duì)肌體的免疫功能和造血功能無(wú)明顯影響。

口服無(wú)效。需經(jīng)肌內(nèi)或靜脈注射。注射給藥后，在血中消失較快，廣泛分布到肝、脾、腎等各組織中，尤以皮膚和肺較多，因該處細(xì)胞中酰胺酶活性低，鹽酸平陽(yáng)霉素水解失活少。在其他正常組織則迅速失活。部分藥物可透過(guò)血腦屏障。血漿蛋白結(jié)合率僅1％。連續(xù)靜脈滴注4～5日，每日30mg，24小時(shí)內(nèi)血藥濃度穩(wěn)定在146ng/ml，一次量靜脈注射后初期和終末消除半衰期分別為24分鐘及4小時(shí)，靜脈注射后T1/2相應(yīng)參數(shù)分別為1.3及8.9小時(shí)，3歲以下兒童則為54分鐘及3小時(shí)。主要經(jīng)腎排泄，24小時(shí)內(nèi)排出50％～80％。不能被透析清除。

適用于頭頸部惡性腫瘤、皮膚癌、食道癌、乳腺癌、宮頸癌、外陰癌、陰莖癌、惡性淋巴腫瘤肝癌和壞死性肉芽腫等，局部用藥對(duì)血管瘤、淋巴管瘤、鼻息肉、銀屑病、白癜風(fēng)、尖銳濕疣、翼狀胬肉有顯著療效。

本品的不良反應(yīng)主要有發(fā)熱、胃腸道反應(yīng)（惡心、嘔吐、食欲不振等）、皮膚反應(yīng)（色素沉著、角化增厚、皮炎、皮疹等）、脫發(fā)、肢端麻痛和口腔炎癥等。肺癥狀（肺炎樣病變或肺纖維化）出現(xiàn)率低于博來(lái)霉素A2。

（1）對(duì)博萊霉素類抗生素有過(guò)敏史的患者禁用。 （2）對(duì)有肺、肝、腎功能障礙的患者慎用。

為預(yù)防由于個(gè)人體質(zhì)差異給藥后出現(xiàn)發(fā)熱、過(guò)敏現(xiàn)象,給藥前應(yīng)注意： （1）首次使用本品的病人，應(yīng)先肌注1/3量本品，觀察60分鐘無(wú)過(guò)敏反應(yīng)后，再按正常劑量給藥。 （2）用本品前1小時(shí)先肌注地塞米松（DXM）5mg（成人）或者口服50mg消炎痛（成人）和5mg地塞米松，臨床驗(yàn)證可有效控制本品的發(fā)熱反應(yīng)。 （3）病人如出現(xiàn)皮疹等過(guò)敏癥狀時(shí)應(yīng)停止給藥，停藥后癥狀可自然消失。 （4）病人如出現(xiàn)咳嗽、咳痰、呼吸困難等肺炎樣癥狀，同時(shí)胸部X-光片出現(xiàn)異常，應(yīng)停止給藥，并給予甾體激素和適當(dāng)?shù)目股亍?（5）偶爾出現(xiàn)休克樣癥狀(血壓低下、發(fā)冷、發(fā)熱、喘鳴、意識(shí)模糊等)，應(yīng)立即停止給藥，對(duì)癥處理。 （6）局部用藥的用法用量供臨床醫(yī)師參考。 （7）需按醫(yī)師處方，指示用藥。

應(yīng)謹(jǐn)慎給藥。特別是妊辰初期的3個(gè)月。

本品可引起肺纖維化，不宜用于肺部放射治療患者。注射本品前先服消炎痛50mg可減輕發(fā)熱反應(yīng)。

以鹽酸平陽(yáng)霉素計(jì)8mg/瓶/盒

密封，在涼暗干燥處保存。

二年半

國(guó)藥準(zhǔn)字H23021807

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