為期8-14周的臨床研究中，3366位患者每天單獨(dú)或與他汀類聯(lián)合應(yīng)用本品10mg，研究結(jié)果表明：患者普遍對(duì)本品耐受性良好，不良反應(yīng)輕微且呈一過性，其副作用的總體發(fā)生率與安慰劑相似，試驗(yàn)組由不良反應(yīng)導(dǎo)致的試驗(yàn)終止率與安慰劑組相當(dāng)。在單獨(dú)應(yīng)用本品的患者(n=1691)、與他汀類聯(lián)合應(yīng)用的患者(n=1675)中，常見的(≥1/100，<1/10)與藥物相關(guān)的不良反應(yīng)情況如下：單獨(dú)應(yīng)用本品：頭痛、腹痛、腹瀉。與他汀類聯(lián)合應(yīng)用：頭痛、乏力；腹痛、便秘、腹瀉、腹脹、惡心；ALT升高、AST升高；肌痛。實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)：在本品單獨(dú)應(yīng)用的對(duì)照臨床研究中，本品(0.5％)與安慰劑(0.3％)造成的轉(zhuǎn)氨酶升高(ALT和/或AST≥正常值上限3倍)發(fā)生率相近。在本品與他汀類聯(lián)合應(yīng)用研究中，聯(lián)合應(yīng)用本品與他汀類的患者中轉(zhuǎn)氨酶升高的發(fā)生率為1.3％，單獨(dú)應(yīng)用他汀類的患者中的發(fā)生率為0.4％。但這種轉(zhuǎn)氨酶升高并無臨床表現(xiàn)，且與膽汁郁積無關(guān)，且在中斷或繼續(xù)治療后均降到正常值。單獨(dú)應(yīng)用本品或與他汀類聯(lián)合應(yīng)用所造成的CPK的升高(≥正常值上限10倍)分別與服用安慰劑或單獨(dú)應(yīng)用他汀類相似。本品上市后報(bào)告的不良反應(yīng)(忽略因果關(guān)系評(píng)價(jià))：過敏反應(yīng)，包括速發(fā)型過敏反應(yīng)、血管神經(jīng)性水腫、皮疹和蕁麻疹；關(guān)節(jié)痛、肌痛；CPK增加、肝轉(zhuǎn)氨酶增加、肝炎；血小板減少癥；胰腺炎；嘔吐；膽結(jié)石、膽囊炎；肌病/橫紋肌溶解癥則非常罕見。

肝酶作用：在本品與他汀類聯(lián)合應(yīng)用的對(duì)照研究中，曾發(fā)現(xiàn)血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)性升高(≥正常值上限3倍)。因此，當(dāng)本品與他汀類聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，治療前應(yīng)進(jìn)行肝功能測定，同時(shí)參照他汀類的產(chǎn)品說明書。骨骼?。涸谂R床研究中，與對(duì)照組相比(安慰劑或單獨(dú)使用他汀類藥物)，未發(fā)現(xiàn)本品引起肌病與橫紋肌溶解癥。而肌病與橫紋肌溶解癥是他汀類藥物和其它降脂藥物已知的不良反應(yīng)。本品引起CPK大于正常值上限10倍的發(fā)生率為0.2％，安慰劑發(fā)生率為0.1％，本品與他汀類藥物聯(lián)用發(fā)生率為0.1％，單獨(dú)使用他汀類藥物發(fā)生率為0.4％。本品上市后，已報(bào)告了肌病與橫紋肌溶解癥的病例(肌病與橫紋肌溶解癥是否與藥物相關(guān)尚不明確)。大多數(shù)出現(xiàn)橫紋肌溶解癥的病人服用本品前正在服用他汀類藥物。但單獨(dú)使用本品及本品與已知增加橫紋肌溶解癥危險(xiǎn)性的相關(guān)藥物合用時(shí)，則很少報(bào)告橫紋肌溶解癥的病例。所有病人在開始本品的治療時(shí)，應(yīng)被告知肌病發(fā)生的危險(xiǎn)性，并被告知要迅速報(bào)告任何不明原因的肌痛、觸痛或無力。如果患者被診斷為或疑似肌病時(shí)，應(yīng)立即停用本品以及正在合用的任何一種他汀類藥物。出現(xiàn)以上的癥狀以及肌酸磷酸激酶(CPK)水平>10ULN時(shí)表明發(fā)生肌病。肝功能不全：鑒于依折麥布長期應(yīng)用對(duì)中度或重度肝功能不全患者的影響尚未明確，故不推薦此類患者應(yīng)用本品(見藥代動(dòng)力學(xué))。貝特類：目前本品與貝特類聯(lián)合應(yīng)用的安全性及有效性尚未確立，故不推薦此兩種藥物聯(lián)合應(yīng)用。環(huán)孢霉素：使用環(huán)孢霉素期間應(yīng)謹(jǐn)慎使用本品。對(duì)接受本品與環(huán)孢霉素聯(lián)合治療的病人，應(yīng)監(jiān)測環(huán)孢霉素濃度。抗凝劑：如本品與華法令，其它香豆素類抗凝劑或氟茚二酮合用時(shí)，應(yīng)適當(dāng)監(jiān)測國際標(biāo)準(zhǔn)化比值(INR)。

臨床前研究表明，本品無誘導(dǎo)細(xì)胞色素P450藥物代謝酶的作用。未發(fā)現(xiàn)本品與已知的可被細(xì)胞色素P4501A2、2D6、2C8、2C9、3A4或轉(zhuǎn)N-乙酰酶代謝的藥物之間有臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。本品與氨苯砜、右美沙芬、地高辛、口服避孕藥(乙炔雌二醇和左炔諾孕酮)、格列吡嗪、甲糖寧或咪達(dá)唑侖等藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，未發(fā)現(xiàn)本品影響上述藥物的藥代動(dòng)力學(xué)。西咪替丁與本品聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，西咪替丁不影響本品的生物利用度?？顾崴帲和瑫r(shí)服用抗酸藥可降低本品的吸收速度，但并不影響其生物利用度。此吸收速率的降低無臨床意義。消膽胺：同時(shí)服用消膽胺可降低總依折麥布(依折麥布 依折麥布葡萄糖苷酸)平均AUC約55％。在消膽胺基礎(chǔ)上加用本品來增強(qiáng)降低LDL-C的作用時(shí)，其增強(qiáng)效果可能會(huì)因?yàn)樯鲜鱿嗷プ饔枚档汀－h(huán)孢霉素：在1項(xiàng)研究中，8名經(jīng)過腎移植的患者其肌酐清除率>50mL/min并在穩(wěn)定服用環(huán)孢霉素，單次服用10mg依折麥布后，總依折麥布的平均 AUC值與另一研究中(n=17)健康人群相比增加了3.4倍(從2.3到7.9倍)。在另一研究中，1名腎移植患者嚴(yán)重腎功能不全(肌酐清除率為 13.2mL/rnin/1.73m2)并接受多種藥物治療，包括環(huán)孢霉素，其總依折麥布暴露量與對(duì)照組相比增加了12倍。在對(duì)12個(gè)健康受試者進(jìn)行的二階段交叉研究中，每人每日服用20mg本品8天，單劑量應(yīng)用100mg環(huán)孢霉素7天后，與單獨(dú)應(yīng)用環(huán)孢霉素相比，環(huán)孢霉素平均AUC值增加15％(范圍是 -10％至 51％)。貝特類：同時(shí)服用非諾貝特或吉非羅齊可分別增加總依折麥布濃度1.5倍和1.7倍，但這種相互影響并無臨床意義。依折麥布與貝特類藥物聯(lián)合應(yīng)用的安全性和有效性尚未確立。貝特類可增加膽汁中膽固醇的濃度，造成膽石癥發(fā)生。在狗的臨床前研究中，發(fā)現(xiàn)本品可增加膽汁中膽固醇的含量。盡管該臨床前研究發(fā)現(xiàn)與人類的關(guān)聯(lián)性尚不可知，在進(jìn)行相關(guān)研究前暫不推薦本品與貝特類藥物的聯(lián)用。他汀類：本品與阿托伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀、瑞舒伐他汀聯(lián)用未見有臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)的相互作用。抗凝劑：在12個(gè)健康男性中的研究表明，本品(10mg/天)與華法令或氟茚二酮聯(lián)合給藥并未顯著影響華法令的生物利用度及凝血時(shí)間。本品上市后，在與華法令聯(lián)合使用的病人中，有國際標(biāo)準(zhǔn)化比值增加的報(bào)告。這些病人中大多數(shù)也正在接受其他藥物治療。

本品是一種口服、強(qiáng)效的降脂藥物其作用機(jī)制與其它降脂藥物不同(如他汀類膽酸鰲合劑(樹脂類)苯氧酸衍生物和植物性固醇南化物)。本品附著于小腸絨毛刷狀緣，抑制膽固醇的吸收。從而降低小腸中的膽固醇向肝臟中的轉(zhuǎn)運(yùn)，使得肝臟膽固醇貯量降低從而增加血液中膽固醇的清除。本品不增加膽汁分泌(如膽酸驁臺(tái)劑)。也不抑制膽固醇在肝臟中的合成(如他汀糞)。與安默劑比較，本品抑制小腸對(duì)膽固醇吸收的54％。他汀類減少肝臟合成膽固醇。兩種藥物合用可以進(jìn)一步降低膽固醇水平優(yōu)于兩種藥物的單獨(dú)應(yīng)用。本品選擇性抑制膽固醇吸收的同時(shí)并不影響小腸對(duì)甘油三酯、脂肪酸．膽汁酸，孕酮、乙炔雌二醇及脂溶性維生素 A、D的吸收。本品和HMG-CoA還原酶抑制劑聯(lián)合使用與任何一種藥物單獨(dú)治療相比能有效改善血清中Tc．LDL-c，ApoB，TG及HDL-c水平，依折麥布單獨(dú)使用或與HMG－COA還原酶抑制劑聯(lián)合使用對(duì)心血管疾病發(fā)病率與死亡率的效果還未建立。

吸收口服后，依折麥布被迅速吸收。并廣泛結(jié)合成具藥理活性的酚化葡萄糖昔酸［依折麥布一葡萄糖昔酸］。依折麥布一葡萄糖苷酸結(jié)合物在服藥后1～2小時(shí)內(nèi)達(dá)到平均血漿峰濃度 (Cmax}，而依折麥布則在4～12小時(shí)出現(xiàn)平均血漿峰濃度。因依折麥布不溶于注射用水性介質(zhì)中故無法測得其絕對(duì)生物利用度。10mg依折麥布片同食物 (高脂或無脂飲食)一起服用并不影響其口服生物利用度，本品可以與食物一起或分開服用。分布依折麥布及依折麥布－葡萄糖苷酸結(jié)合物與血漿蛋白結(jié)合率分別為 99.7％及88－92％代謝：主要在小腸和肝臟與葡萄糖苷酸結(jié)合［Ⅱ相反應(yīng)］并隨后由膽汁及腎臟排出。在所有研究過的種屬中，有極小量依折麥布進(jìn)行氧化代謝（Ⅰ相反應(yīng)）。依折麥布和依折布一葡萄糖苷酸結(jié)合物是血漿中檢測到的主要物衍生物，分別與血漿中總物濃度的10－20％和80－90％。血漿中依折麥布和依折麥布－葡萄糖苷酸結(jié)合物的清除較為緩慢，提示有明顯肝腸循環(huán)。依折麥布和依折麥布－葡萄糖苷酸結(jié)合物的半衰期約為22小時(shí)。清除受試者口服-c-依折麥布(20mg)后?？傄勒郾聿技s占血漿總放射性的93％。在10天的收集期內(nèi)。從糞便和尿液中分別約可回收服用放射性的78％和11％。 48小時(shí)后血漿中檢測不到放射性。肝功能不全輕度肝功能不全患者lChild-Pugh評(píng)分5或e)服用單劑量依折麥布10mg后，總依折麥布曲線下面積 (AUC)較正常人群增加約17倍。在對(duì)中度肝功能不全{Child-Pugh評(píng)分7～9)的患者進(jìn)行的為期14天的多次給藥研究中?；颊呙刻旆帽酒?0mg。在第1天及第14天總依折麥布的曲線下面積較正常人群高出4倍。輕度肝功能不全患者無需調(diào)整用藥劑量。鑒于依折麥布暴露量增加對(duì)中度和重度肝功能不全(c}did-Pugh評(píng)分，9)患者的影響尚未明確因此不推薦依折麥布用于這些患者。(見禁忌癥及注意事項(xiàng)，肝功能不全)腎功能不全嚴(yán)重腎功能不全I(xiàn)n=8：平均CrCl<30mL/min，173m2)患者單劑量應(yīng)用10mg依折麥布后其總依折麥布曲線下面積較正常人群(n=9)增加15 倍。此結(jié)果并無臨床顯著性意義。故在腎功能損害患者中無須調(diào)整劑量。但該研究中的一名患者l接受腎移植并接受多種藥物，包括環(huán)孢菌素)的總依折麥布暴露量較正常人群高出12倍。性別女性總依折麥布血漿濃度較男性輕度升高值<20％.男性和女性患者用安全性及用后LDL-C降低程度相近。故不需要根據(jù)性別調(diào)整劑量。種族根據(jù)藥代動(dòng)力學(xué)善萃分析。在黑種人及白種人中間，藥代動(dòng)力學(xué)無差別。