拉莫三嗪在腸道內迅速而完全地被吸收，沒有明顯的首過代謝。口服給藥后在2.5小時達到血漿峰濃度，進食后的達峰時間稍延遲，但吸收的程度不受影響。實驗表明，當單次最高給藥劑量達450 mg時，藥代動力學曲線仍呈線性，穩態的最高血藥濃度在個體之間差異頗大，但在同一個體濃度的差異很小。血漿蛋白結合率約為55％；從血漿蛋白置換出來而引起毒性的可能性極低，分布容積為0.92-1.22 L/mg。在健康成人，平均穩態清除率是39±14 mL/分。
拉莫三嗪的清除主要是代謝為葡萄糖醛酸結合物，然后由尿中消除。尿中排出的原形藥不足10％，在糞便中所排除的與藥物有關的物質僅約2％，清除率和半衰期與劑量無關。健康成人平均消除半衰期是24-35小時。UDP-葡萄糖醛酸轉移酶已被驗明是負責拉莫三嗪的代謝酶。在一項Gilbert綜合征的受試者研究中，平均表觀清除率比正常對照者下降32％，但比值仍在一般人群的范圍內。本藥輕度誘導自身代謝取決于劑量，然而無本藥影響其它抗癲癇藥的藥代動力學之證據。
本藥與細胞色素P450酶代謝的藥物之間的相互作用也未必可能發生，而本藥的半衰期明顯受到合用藥物的影響，當與酶誘導劑如卡馬西平和苯妥英合用時，平均半衰期縮短到14小時左右；當單獨與丙戊酸鈉合用時，平均半衰期增加到近70小時。清除率隨體重調整，兒童高于成人，5歲以下的兒童最高。在一般情況下，拉莫三嗪的半衰期在兒童短于成人；當與酶誘劑如卡馬西平和苯妥英同用時，平均值接近7小時；當單獨與丙戊酸鈉合用時，平均值增加到接近45-50小時。
迄今，拉莫三嗪在老年癲癇病人的藥代動力學尚未進行專門研究。然而，12例年齡在65-76歲之間的健康志愿者的單劑量研究和144例包括25位65歲和超過65歲病人的群體分析都表明對老年人不需調整劑量。對腎衰病人服用拉莫三嗪沒有經驗，腎衰的受試者中，單劑量的藥代動力學研究表明拉莫三嗪的藥代動力學未受到很大影響；但是，由于腎清除率的下降血漿中主要的葡萄糖醛酸代謝物的濃度幾乎增加了近8倍。

單藥治療
12歲以上患者本藥單藥治療的初始劑量是25 mg，每日一次，連服2周 ；隨后用50 mg，每日1次，連服兩周。此后，每隔1-2周增加劑量，最大增加量為50-100 mg，直至達到最佳療效，通常達到最佳療效的維持劑量為100-200 mg/日，每日一次或分兩次給藥。但有些病人每日需服用500 mg才能達到所期望的療效。為降低發生皮疹的危險，初始劑量和隨后的劑量遞增都不要超過上述要求。
2-12歲兒童因為對兒童進行的相應的研究所獲得的數據尚不充分，故無法推薦對于12歲以下兒童進行單藥治療的劑量。
添加療法：
12歲以上患者BR>對合用丙戊酸鈉的病人，不論其是否服用其它抗癲癇藥，首二周本藥的初始劑量為25 mg，隔日服用 ；隨后兩周每日一次，每次25 mg。此后，應每隔1-2周增加劑量，最大增加量為25-50 mg，直至達到最佳的療效。通常達到最佳療效的維持量為每日100-200 mg，一次或分兩次服用。
對那些合用的具酶誘導作用的抗癲癇藥的病人，不論是否服用其它抗癲癇藥（丙戊酸鈉除外），本藥的初始劑量為50 mg，每日1次，共2周 ；隨后兩周每日100 mg，分兩次服用。此后，每隔1-2周增加一次劑量，最大增加量為100 mg，直至達到最佳療效，通常達到最佳療效的維持量是200-400 mg/日，分2次服用。有些病人需每日服用本藥700 mg，才能達到所期望的療效。
如病人所服用的抗癲癇藥與拉莫三嗪的藥代動力學相互作用目前尚不清楚時，所增加的劑量應該采用拉莫三嗪與丙戊酸鈉合用時的推薦劑量。為降低發生皮疹的危險，初始劑量和隨后所增加的劑量都不要超過上述要求。
2-12歲兒童BR>服用丙戊酸鈉加/不加任何其它抗癲癇藥的病人，首兩周本藥的初始劑量是0.15 mg/kg體重/日，每日服用1次；隨后2周每日1次，每次0.3 mg/kg體重。此后，應每隔1-2周增加劑量，最大增加量為0.3 mg/kg體重，直至達到最佳的療效。通常達到最佳療效的維持量為1-5mg/kg體重/日，一次或分兩次服用。
服用具酶誘導作用的抗癲癇藥的病人，不論加或不加其它抗癲癇藥（丙戊酸鈉除外），本藥的初始劑量為首兩周0.6 mg/kg體重/日，分兩次服 ；隨后兩周1.2 mg/kg體重/日，分2次服用。此后，應每隔1-2周增加一次劑量，最大增加量為1.2 mg/kg體重，直至達到最佳的療效。通常達到最佳療效的維持量是5-15 mg/kg體重/日，分兩次服用。
如病人所服用的抗癲癇藥與本藥的藥代動力學相互作用目前尚不清楚，所增加的劑量應采用本藥與丙戊酸鈉合用時的推薦劑量。如果計算出每日劑量為1-2 mg時，在前兩周就用本藥2 mg，隔日1次。如果計算出每日劑量少于1 mg時，就不要用本藥。為降低發生皮疹的危險，初始劑量和隨后所增加的劑量都不要超過上述要求。
2-6歲的病人，所需的維持量可能在推薦劑量范圍的高限。
小于2歲的兒童沒有使用本藥的足夠資料。
老年人本藥的藥代動力學與年輕人沒有明顯區別，因此無需對推薦方案進行劑量調整。

在本藥作為單藥治療的試驗中，不良反應的報導包括頭痛、疲倦、皮疹、惡心、頭暈、嗜睡和失眠。
在臨床雙盲、添加試驗中，服用拉莫三嗪的病人中皮疹的發生率高達10％，服用安慰劑的病人為5％。2％的病人因皮疹導致停止拉莫三嗪的治療。這種皮疹在外觀上一般是斑丘疹，通常在治療開始的前8周出現，停用拉莫三嗪后消失。罕見的、嚴重的皮疹，包括Stevens-Johnson綜合征和中毒性表皮壞死溶解（Lyell綜合征）已經有報道，曾出現過與死亡相關的罕見病例。發生皮疹總的危險性與下列因素很有關系：拉莫三嗪的初始劑量過大和拉莫三嗪治療升級超過推薦劑量；同時應用丙戊酸鈉，它能增加拉莫三嗪平均半衰期接近2倍。也有報導認為皮疹是過敏綜合征的一部分，伴有多種形式的全身癥狀，包括發燒、淋巴腺病、顏面水腫和血液及肝的異常。這種綜合征引起臨床反應的嚴重程度有很大區別。罕見彌漫性血管內凝血（DIC）和多器官衰竭。即使皮疹不明顯，注意過敏反應的早期表現（如發熱、淋巴腺病）是十分重要的。如早期反應的體征和癥狀出現，應立即評估病人；如不能確定另有病因，應停用本藥。
標準的抗癲癇藥方案中添加拉莫三嗪時，其它的不良反應包括復視、視力模糊、結膜炎、頭昏、瞌睡、頭痛、疲倦、胃腸道紊亂（包括嘔吐和腹瀉）、激惹/攻擊行為、共濟失調、焦慮、精神混亂和血液學異常（包括白細胞減少和血小板減少）。

曾有皮膚不良反應報告，一般發生在拉莫三嗪開始治療的前8周。大多數皮疹是輕微的和自限性的；但是，曾罕見嚴重的、致命危險的皮疹，包括Stevens-Johnson綜合征和毒性上皮壞死溶解的報道。嚴重皮疹的發生率在成人約為1:1000，12歲以下兒童比成人要高。有研究表明，12歲以下兒童中發生需住院治療不良反應的比率為1:300-1:100。在兒童，最初發生的皮疹可能會被誤認為是感染；在用本藥治療的前8周，如果兒童出現皮疹和發熱癥狀，應該考慮有藥物反應的可能性。此外，發生皮疹總的危險性與下列因素很有關系：拉莫三嗪的初始劑量太高和隨后增加的劑量超過推薦劑量；同時應用丙戊酸鈉：它使拉莫三嗪的平均半衰期增加約2倍。
出現皮疹的所有病人（成人和兒童）都應迅速被評估，并立即停用拉莫三嗪，除非可確診皮疹與此藥無關。也有報告皮疹是過敏綜合征的一部分，伴有多種形式的全身癥狀，包括發熱、淋巴腺病、顏面水腫和血液及肝的異常。這種綜合征引起的臨床反應的嚴重性范圍很大；罕見彌漫性血管內凝血和多器官衰竭。即使皮疹不明顯，注意過敏反應的早期表現（即發熱、淋巴腺病）是十分重要的。如出現這種體征和癥狀，應立即評估病人；如不能確定另有病因，需停用本藥。
當與其它抗癲癇藥同用時，突然停用本藥可引起癲癇反彈發作。除非出于安全性的考慮（例如皮疹）要求突然停藥，否則本藥的劑量應該在2周內逐漸減少至停藥。當欲停止使用其它合用的抗癲癇藥物以便達到本藥單藥治療，或在本藥單藥治療中添加其它抗癲癇藥物時，都應考慮對拉莫三嗪藥代動力學的影響。
本藥是弱的二氫葉酸還原酶的抑制劑，長期治療有可能干擾葉酸的代謝。然而，人類長期給藥達一年，拉莫三嗪對血紅蛋白的濃度、紅細胞平均容量和血清或紅細胞的葉酸濃度沒有引起明顯的變化；用藥長達五年對紅細胞的葉酸濃度也無明顯的影響。
在晚期腎衰病人的單劑量研究中，血漿中拉莫三嗪的濃度沒有明顯改變，但是，可以預計到葡萄糖醛酸代謝物會蓄積；因此，腎衰的病人用藥需小心。本藥主要是通過肝臟代謝而清除。尚未對肝功能嚴重損害病人使用本藥進行研究。在沒有這些資料之前，這種病人不推薦使用本藥。
據文獻中報道，嚴重的驚厥發作包括癲癇持續狀態可導致橫紋肌溶解，多器官功能失調和彌漫性血管內凝血，有時可以致死，應用本藥也發生過類似的情況。但拉莫三嗪與上述反應的關系尚未建立。