1、對于疼痛的作用：
(1)鎮(zhèn)痛效果試驗(yàn)(小鼠)：本藥在種種鎮(zhèn)痛試驗(yàn)中均顯示出輕度鎮(zhèn)痛效果。另一方面，對于SART反復(fù)寒冷應(yīng)激負(fù)荷所造成的痛覺過敏狀態(tài)，本藥顯示出極其顯著的鎮(zhèn)痛效果。
(2)機(jī)體內(nèi)鎮(zhèn)痛機(jī)制的活性化作用（小鼠）：本藥的鎮(zhèn)痛作用是通過對中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)鎮(zhèn)痛機(jī)制之一的下行性抑制系統(tǒng)產(chǎn)生的激活作用得以實(shí)現(xiàn)的。①通過SART應(yīng)激負(fù)荷引起痛覺閾值逐漸下降，并于5日后處于長期應(yīng)激性痛覺過敏狀態(tài)。對于該過敏狀態(tài)可通過連日使用本藥，出現(xiàn)藥量領(lǐng)帶性改善。②通過使用單胺前體物質(zhì)，可使SART應(yīng)激負(fù)荷所引起的痛覺過敏狀態(tài)得到抑制。另一方面，本藥對痛覺過敏狀態(tài)的改善作用，在使用單胺神經(jīng)抑制藥物時(shí)則受到阻礙。③本藥的痛覺過敏改善作用，按腹腔內(nèi)給藥〈腰部蛛網(wǎng)膜下腔內(nèi)給藥〈小腦延髓池內(nèi)給藥的順序而遞增。并且將下行性抑制系統(tǒng)的通過部位在胸椎位置切斷之后，造成改善作用減弱。④對于下性性抑制系統(tǒng)的五羥色胺神經(jīng)元起始部（延髓正中縫核），本藥具有使期功能降低恢復(fù)正常的作用。
2、對于冷感·知覺異常的作用：
(1)對于丘腦下部神經(jīng)元的作用（大鼠）：從神經(jīng)生理學(xué)研究（in vivo、in vitro）上發(fā)現(xiàn)具有改變丘腦下部神經(jīng)元散發(fā)活動的作用。由此可以表明本藥對感覺性神經(jīng)元散發(fā)活動方式異常具有修補(bǔ)調(diào)整作用，而此種異常被視為構(gòu)成神經(jīng)痛和知覺異常的原因。
(2)對于末梢血液循環(huán)的改善作用：①對于因使用氯碘喹啉（clioquinol）所出現(xiàn)低溫負(fù)荷后的皮膚升溫遲緩具有改善作用（溫度記錄法、大鼠）。②對于角叉菜膠（carrageenin）炎癥足的浮腫雖然無效，但在炎癥足的血液停滯方面有改善作用（溫度記錄法、氫氣清除率法）。同時(shí)，對于短暫性的痛覺過敏也具有改善作用（大鼠）。③對于因SART應(yīng)激負(fù)荷所引起的皮膚血流量上升以及胃部血流量的下降均具有改善作用（小鼠）。
3、植物神經(jīng)調(diào)整作用：
(1)對于因SART應(yīng)激以及不自由浸水應(yīng)激負(fù)荷造成的游離十二指腸的乙酰膽堿（Ach）反應(yīng)力降低或者亢進(jìn)兩方面，本藥均具有使其恢復(fù)正常狀態(tài)的治療作用（小鼠）。
(2)對于因SART應(yīng)激負(fù)荷引起的腦內(nèi)（丘腦下部、基核）Ach神經(jīng)元的興奮、十二指腸Ach含量的上升、毒蕈膽堿m-Ach受體密度的降低，本藥均具有使其恢復(fù)正常狀態(tài)的治療作用（大鼠）。
(3)對于不自由應(yīng)激負(fù)荷引起的腦內(nèi)（丘腦下部、扁桃體、中腦）去甲腎上腺素能神經(jīng)的興奮也有改善作用（大鼠）。
4、抗變態(tài)反應(yīng)性作用：
(1)對于因被動型過敏反應(yīng)、致敏腸系膜mast cell的抗原刺激引起的脫顆粒（大鼠）、以及通過致敏肺切片的抗原刺激所引起的組胺游離（豚鼠）等I型變態(tài)反應(yīng)，本藥均有抑制作用。
(2) 本藥對于因副交感神經(jīng)興奮藥物導(dǎo)致的鼻汗分泌亢進(jìn)具有抑制作用。此外，對鼻粘膜m-Ach受體密度的上升具有抑制作用（SART應(yīng)激豚鼠）。
(3)對于鼻變態(tài)反應(yīng)患者以及誘發(fā)性鼻變態(tài)反應(yīng)（豚鼠）癥狀中出現(xiàn)的鼻粘膜m-Ach受體密度的上升具有顯著改善作用。此外，本藥對于腎上腺素性α1、β受體密度的下降不生產(chǎn)影響。
(4)對于花粉變態(tài)反應(yīng)患者在布里克試驗(yàn)（Prick test）中對花粉抗原的反應(yīng)具有顯著抑制作用
4、鎮(zhèn)靜作用：
(1)對于長時(shí)間隔離飼養(yǎng)動物的攻擊性行動具有輕度馴服作用（小鼠）
(2)在以大鼠的皮膚電反射（GSP）的變化為指標(biāo)情況下，發(fā)現(xiàn)對于各種外來刺激所引起的情感性興奮狀態(tài)具有鎮(zhèn)靜作用（大鼠）。
5、其他藥理作用：
(1)對于疼痛性疾病患者患部的皮膚溫度下降具有改善作用（溫度記錄法評價(jià)）。
(2)對于足趾壓迫刺激所引起的緩激肽類物質(zhì)的游離具有抑制作用（大鼠）。
(3)不阻礙前列腺素的生化合成(in vitro)

副作用(偶爾：0.1％以下；有時(shí)：0.1～5％以下；未見：5％以上或概率不明)
(1)嚴(yán)重副作用：休克：因偶爾會出現(xiàn)脈搏異常、脈促、脈搏測知不能、胸痛、呼吸困難、面色蒼白、紫紺、低血壓、意識消失、哮喘發(fā)作、哮喘發(fā)作、喘鳴、咳嗽、打噴嚏、失禁等休克癥狀，須密切觀察，出現(xiàn)此種情況時(shí)，應(yīng)馬上停止給藥并采取適當(dāng)處理。
(2)其他副作用：1)過敏癥：偶爾會出現(xiàn)發(fā)疹、蕁麻疹、紅斑、瘙癢等過敏癥狀，該情況下應(yīng)停止給藥。2)循環(huán)系統(tǒng)：偶爾會出現(xiàn)血壓上升，心動過速等癥狀。3)消化系統(tǒng)：偶爾會出現(xiàn)惡心·反胃、嘔吐、口渴、食欲不振、腹痛、腹瀉等癥狀。4)神經(jīng)系統(tǒng)：有時(shí)會出現(xiàn)困倦，偶爾出現(xiàn)頭暈·頭昏、頭痛·頭重感、顫抖、痙攣、麻木、感覺異常、冷感、紅斑、潮紅、出汗·冷汗、意識障礙、發(fā)呆等癥狀。5)肝臟：偶爾會出現(xiàn)GOT、GPT值上升。6)其他：有時(shí)出現(xiàn)面色潮紅，偶爾出現(xiàn)感覺不適，疲勞、脫力感，一過性不適，臉頰紅熱，浮腫·腫脹、發(fā)燒、惡寒、發(fā)冷、寒戰(zhàn)等癥狀。

1、一般的注意事項(xiàng)：
(1)肌肉注射時(shí)：為了避免對組織、神經(jīng)等的影響，要考慮以下幾點(diǎn)：1)避開神經(jīng)走行部位；2)注射針刺入后，若患者主訴疼痛劇烈或發(fā)現(xiàn)有回血現(xiàn)象，應(yīng)立即拔出針，更換部位后注射；3)注射部位有時(shí)可出現(xiàn)疼痛、硬結(jié)；
(2)配伍時(shí)：在同安定注射劑或者鹽酸阿密替林（amitriptyline hydrochloride）注射劑混合時(shí)，因會產(chǎn)生沉淀不宜混合配伍。(3)打開安瓿時(shí)：為了避免混入異物，應(yīng)用酒精棉等清潔安瓿的開口處后打開。
2、孕婦及哺乳期婦女用藥：因?yàn)樯形创_立妊娠期中和哺乳期中的有關(guān)安全性問題。所以，對孕婦或有懷孕可能的婦女，以及哺乳期中的婦女用藥時(shí)，僅在被判斷治療上的益處大于其危險(xiǎn)性的情況下，才可使用。
3、兒童用藥：尚未確立早產(chǎn)嬰兒和新生兒的給藥安全性問題(沒有使用經(jīng)驗(yàn))
4、老年患者用藥：一般來說，高齡患者的生理功能低下，故應(yīng)在注意觀察患者狀態(tài)的同時(shí)，慎重使用。