1.對于高度致吐性化療藥引起的嘔吐：化療前15分鐘、化療后4小時、8小時各靜脈注射鹽酸昂丹司瓊注射液8mg，停止化療以后每8～12小時口服鹽酸昂丹司瓊片8mg，連用5天。
2.對中度致吐性化療藥引起的嘔吐：化療前15分鐘靜脈注射鹽酸昂丹司瓊注射液8mg，以后每8～12小時口服鹽酸昂丹司瓊片8mg，連用5天。
3.對于放射治療引起的嘔吐：首劑須于放療前1～2小時口服片劑8mg，以后每8小時口服8mg，療程視放療的療程而定。
4.對于預防手術后的惡心嘔吐：在麻醉前1小時口服片劑8mg，隨后每隔8小時口服片劑8mg兩次。
老年人
無須調整口服劑量及給藥頻率。
肝功能損害的患者
在中度或重度肝功能損害者中，鹽酸昂丹司瓊清除率顯著降低，血清半衰期顯著延長。在這些患者中，每天總劑量不得超過8mg。
腎功能不全的患者
無須調整口服劑量及給藥頻率。

臨床試驗經驗
由于臨床試驗是在各種不同條件下進行的，因此，在藥物臨床試驗中觀察到的不良反應率不能直接與另一種藥物的臨床試驗中的發生率進行比較，而且可能不能反映臨床實際觀察到的不良反應率。
以下不良反應已在昂丹司瓊治療患者的臨床試驗中有過報道。昂丹司瓊是鹽酸昂丹司瓊片的活性成分。在許多情況下，不良事件與鹽酸昂丹司瓊治療的因果關系尚不清楚。
預防化療引起的惡心嘔吐
兩項在300名患者中開展的臨床試驗中，患者單次口服鹽酸昂丹司瓊片24mg預防高度致吐性化療(順鉑≥50mg/m2))引起的惡心和嘔吐，其中發生率≥4％的最常見的不良反應是：頭痛(11％)和腹瀉(4％)。
表1顯示了在成年患者中開展的、預防中度致吐性化療引起的惡心和嘔吐的4項臨床試驗(主要是以環磷酰胺為基礎的方案)中最常見的不良反應。
表1 鹽酸昂丹司瓊在成人患者中用于預防中度致吐性化療(主要是環磷酰胺方案)引起的惡心和嘔吐時，最常見的不良反應a
a這些不良反應發生在≥5％的鹽酸昂丹司瓊治療組患者，且發生率超過安慰劑組。
較不常見的不良反應
中樞神經系統：錐體外系反應(小于1％的患者)
肝臟：在美國開展的臨床試驗顯示，在接受鹽酸昂丹司瓊片和環磷酰胺基礎化療的723例患者中，有大約1％至2％的患者的天冬氨酸轉氨酶(AST)和/或丙氨酸轉氨酶(ALT)值超過了正常上限的兩倍。這種增加是一次性的，似乎與治療的劑量或持續時間無關。重復暴露時，轉氨酶在某些過程中出現類似的一過性升高，但沒有出現癥狀性肝病。腫瘤化療在這些生化變化中的作用尚不清楚。
在合并使用其他藥物包括潛在的細胞毒化療藥物和抗生素的患者，有肝衰竭和死亡的報道。肝衰竭的病因尚不清楚。
皮膚：皮疹(約1％的患者)。
其他(2％以下)：過敏反應、支氣管痙攣、心動過速、心絞痛、低鉀血癥、心電圖改變、血管閉塞事件和癲癇大發作。除支氣管痙攣和過敏外，與鹽酸昂丹司瓊的關系尚不清楚。
預防放療引起的惡心和嘔吐
在同時接受鹽酸昂丹司瓊片和放療的患者中，最常見的不良反應(發生率≥2％)與同時接受鹽酸昂丹司瓊和化療的患者相似，主要是頭痛、便秘和腹瀉。
術后惡心嘔吐的預防
表2顯示了在預防術后惡心和嘔吐的成年患者中開展的臨床試驗，最常見的不良反應。在這些試驗中，兩組患者都接受了多項圍期手術期和術后藥物治療。
表2 鹽酸昂丹司瓊預防成人患者術后惡心嘔吐時最常見的不良反應a
a 鹽酸昂丹司瓊組發生率≥5％的不良反應，這些不良反應發生率超過安慰劑組。
一項在25例受試者中開展的交叉研究顯示，6例(24％)給水服用鹽酸昂丹司瓊的受試者和2例(8％)不給水服用鹽酸昂丹司瓊的受試者出現頭痛。
上市后經驗
昂丹司瓊上市后發現以下不良反應。由于這些不良反應是由不確定人群自愿報告的，因此并不總能可靠的估計其發生率或確定與藥物暴露的因果關系。
心血管
心律失常(包括室性和室上性心動過速、室性早搏和心房顫動)、心動過緩、心電圖改變(包括二度心臟傳導阻滯、QT/QTC間期延長和ST段壓低)、心悸和暈厥。
一般狀況
潮紅。有報道會出現罕見的超敏反應，有時嚴重(如過敏反應，血管水腫，支氣管痙攣，呼吸短促，低血壓，喉水腫，喘鳴)。
肝膽
肝酶異常
下呼吸道
打嗝
神經學
動眼神經危象，與其他的肌張力障礙一樣可單獨出現。
皮膚
蕁麻疹、史蒂文斯-約翰遜綜合征和中毒性表皮壞死松解癥。
眼科疾病
據報道，短暫性眼盲病例主要發生在靜脈注射過程中。據報道，短暫性眼盲可在幾分鐘到48小時消退。

超敏反應
超敏反應，包括過敏反應和支氣管痙攣，在對其他選擇性5-HT3受體拮抗劑表現出超敏反應的患者中有報道。如果發生超敏反應，停止使用鹽酸昂丹司瓊；根據護理標準及時治療，并進行監測，直至超敏反應的癥狀和體征消失。
QT間期延長
昂丹司瓊可延長QT間期，并具有劑量依賴性。接受鹽酸昂丹司瓊治療的患者，出現了心電圖(ECG)的改變包括QT間期延長。上市后已有接受昂丹司瓊治療的患者發生尖端扭轉型室性心動過速的個例報告。先天性QT間期延長綜合征患者應避免使用昂丹司瓊。出現或可能出現QT間期延長的患者應慎用昂丹司瓊，主要包括電解質紊亂、充血性心力衰竭、緩慢性心律失常或正在服用其他可能導致QT間期延長藥物的患者。建議對電解質異常(如低鉀血癥或低鎂血癥)、充血性心力衰竭、緩慢心律失常或服用其他導致QT延長的藥物的患者進行心電圖監測。
血清素綜合征
5-羥色胺受體拮抗劑的使用過程中，有發生血清素綜合征的報道。大多數報道都與血清素類藥物(例如，選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRIs)、5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取抑制劑(SNRIs)、單胺氧化酶抑制劑、米氮平、芬太尼、鋰、曲馬多和靜脈注射亞甲基藍)的伴隨使用有關。部分報告的病例是致命性的，僅因鹽酸昂丹司瓊過量而引起的血清素綜合征也有報道。大多數5-羥色胺受體拮抗劑相關的血清綜合征發生在麻醉后監護病房或輸液中心。
本品聯合應用其他血清素類藥物時有血清素綜合征的報告。癥狀主要表現為：精神狀態改變(如焦慮、激動、幻覺、譫妄、神經錯亂和昏迷)，自主神經失調或不穩定(例如心動過速、血壓不穩、頭暈、發汗、出汗、臉紅、潮紅、高熱)，神經肌肉癥狀(例如，震顫、強直、僵直、肌陣攣、反射亢進、不協調、共濟失調)，癲癇，伴隨或不伴隨胃腸道癥狀(惡例如心、嘔吐、腹瀉)。如果需要與其他血清素藥物合并用藥，建議對患者進行觀察，監測患者血清素綜合征的出現。如果出現血清素綜合征的癥狀，停止鹽酸昂丹司瓊并開始支持性治療。應告知患者5-羥色胺綜合征的風險增加，特別是如果鹽酸昂丹司瓊與其他血清素藥物同時服用。
掩蓋進行性腸梗阻和胃擴張
已知昂丹司瓊可延長大腸運送時間，因此在腹部手術后患者或化療引起的惡心和嘔吐患者中使用本品可能掩蓋進行性腸梗阻和/或胃擴張。要監測腸道活動減少，特別是有胃腸梗阻危險因素的患者。
鹽酸昂丹司瓊不是一種能刺激胃或腸蠕動的藥物，不能用于代替鼻胃管抽吸。
對駕駛和操作機器的能力的影響
精神運動性試驗證明，昂丹司瓊不影響行為效力，也沒有鎮靜作用。昂丹司瓊的藥理學研究顯示本品對此類活動不會產生有害的影響。
其他
在接受腺扁桃體炎手術的患者中，使用昂丹司瓊預防惡心和嘔吐可掩蓋隱匿性出血。因此，在使用昂丹司瓊后應仔細隨訪這類患者。
患有罕見的遺傳性半乳糖不耐受、乳糖酵素缺乏癥或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者不得服用該藥。

妊娠
昂丹司瓊在人類懷孕期間使用的安全性尚未明確，動物試驗未顯示對胚胎期、胎兒形成期、妊娠期、圍產期及產后期有直接或間接害處。然而由于對動物的研究并不完全能夠預示人類的反應，故不推薦在懷孕期間使用昂丹司瓊。
一項88467名昂丹司瓊妊娠暴露婦女的隊列研究顯示，所生子女唇腭裂的風險增加(每1萬名接受治療的婦女中增加3例，校正后的相對風險[RR]為1.24，95％CI為1.03-1.48)，心臟畸形風險沒有明顯增加。
育齡期女性在使用本品治療期間和停止本品治療后兩天內使用有效的避孕方法(導致妊娠率低于1％的方法)。
哺乳
實驗顯示，昂丹司瓊可由授乳動物乳汁中分泌，產婦若在分娩前后使用本品，應暫停哺乳。
生育
沒有關于昂丹司瓊對人類生育能力的影響的信息。

鹽酸阿撲嗎啡
由于昂丹司瓊與鹽酸阿撲嗎啡聯合用藥時有嚴重低血壓和意識喪失的報道，故本品禁止與阿撲嗎啡聯合使用。
血清素類藥物
聯合應用其他血清素類藥物(如：選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑[SSRIs]、5-羥色胺去甲腎上腺素再攝取抑制劑[SNRIs]、單胺氧化酶抑制劑、米氮平、芬太尼、鋰鹽、曲馬多、靜注亞甲基藍)時有血清素綜合征(包括精神狀態改變、自主神經失調和神經肌肉癥狀)的報告監測5-羥色胺綜合征的出現。如果出現癥狀，應停用鹽酸昂丹司瓊并開始支持性治療。
影響細胞色素P-450酶的藥物
昂丹司瓊本身并不能誘導或抑制肝細胞色素P-450藥物代謝酶系統。由于昂丹司瓊是由肝細胞色素P-450藥物代謝酶(CYP3A4、CYP2D6、CYP1A2)代謝的，這些酶的誘導劑或抑制劑可能會改變昂丹司瓊的清除，從而改變昂丹司瓊的半衰期。在使用CYP3A4強效誘導劑(即苯妥英、卡馬西平和利福平)的患者中，昂丹司瓊清除率明顯提高，昂丹司瓊血藥濃度降低。然而，根據現有數據，不建議對使用這些藥物的患者進行鹽酸昂丹司瓊劑量調整。
曲馬多
雖然尚未觀察到鹽酸昂丹司瓊與曲馬多之間的藥動學相互作用，但2個小試驗的數據表明，鹽酸昂丹司瓊與曲馬多合用時，可增加患者自控的曲馬多用量。鹽酸昂丹司瓊與曲馬多同時給藥時，要監測病人，以確保充分鎮痛。
化療
卡莫司汀、依托泊苷和順鉑不影響昂丹司瓊的藥代動力學。
在76名兒科患者的交叉試驗中，靜脈注射昂丹司瓊沒有增加高劑量甲氨蝶呤的全身濃度。
阿芬太尼和阿曲庫銨
鹽酸昂丹司瓊不會改變由阿芬太尼產生的呼吸抑制作用，也不會改變由阿曲庫銨所產生的神經肌肉阻滯的程度。與全身或局部麻醉劑的相互作用尚未被研究。

藥理作用
昂丹司瓊是一種選擇性的5-HT3受體拮抗劑。雖然昂丹司瓊的作用機制尚未完全明確，但其不是多巴胺受體拮抗劑。5-HT3受體主要分布于外周迷走神經末梢和中樞極后區的化學感覺器觸發區。尚不能確定昂丹司瓊的止吐作用是由中樞或外周或二者同時介導。然而，細胞毒化療與小腸嗜鉻細胞釋放5-HT相關。順鉑引起人尿液中5-HIAA(5-羥基吲哚乙酸)的排泄增加并引起嘔吐。釋放的5-HT經由5-HT受體激活迷走神經的傳入支，觸發嘔吐反射。動物預先給予5-HT合成抑制劑，或切斷雙側腹部迷走神經和內臟大神經，或預先給予5-HT3受體拮抗劑可預防順鉑引起的嘔吐。
毒理研究
遺傳毒性：昂丹司瓊標準遺傳毒性試驗結果為陰性。
生殖毒性：大鼠經口給予昂丹司瓊達15mg/kg/天(按體表面積計，約相當于人推薦劑量16mg/天的8倍)，對雄性和雌性大鼠生育力或生殖行為未見影響。
在胚胎-胎仔發育毒性試驗中，妊娠大鼠和妊娠兔經口給予昂丹司瓊分別達15mg/kg/天和30mg/kg/天(按體表面積計，約相當于人推薦劑量16mg/天的8和30倍)，未見與昂丹司瓊相關的生育力損傷或胎仔損傷。
在圍產期毒性試驗中，妊娠大鼠于妊娠第17至胎仔出生后第21天經口給予昂丹司瓊達15mg/kg/天(按體表面積計，約相當于人最大推薦劑量24mg/天的6倍)，除母體體重增長輕微降低外，對妊娠大鼠及其子代的圍產期發育(包括F1代的生殖功能)未見影響。
致癌性：小鼠、大鼠經口給藥2年的致癌試驗中，昂丹司瓊的劑量分別達10mg/kg/天、30mg/kg/天(按體表面積計，約相當于人用劑量16mg/天的5倍、8倍)，未見致癌作用。

吸收
鹽酸昂丹司瓊經胃腸道吸收，部分藥物經過首過代謝。健康受試者服用單片8mg片后的平均生物利用度約為56％。
鹽酸昂丹司瓊全身性暴露與劑量不成比例增加。16mg片的曲線下面積(AUC)比8mg片劑量時的預測值高24％。這可能反映了在較高的口服劑量時首過代謝的降低。
食物效應：食物的存在也會略微提高生物利用度。
分布
在10～500ng/mL濃度范圍內，鹽酸昂丹司瓊體外測定血漿蛋白結合率為70％～76％。循環藥物也分布在紅細胞中。
代謝
代謝和排泄：鹽酸昂丹司瓊在人體內被廣泛代謝，大約5％的放射性劑量作為尿液中的母體化合物被回收。尿液中有代謝物。
主要代謝途徑是吲哚環上的羥基化，然后是隨后的葡萄糖醛酸或硫酸鹽結合。
體外代謝研究表明，昂丹司瓊是人肝細胞色素P-450酶的底物，包括CYP1A2、CYP2D6和CYP3A4。在昂丹司瓊的整體周轉中，CYP3A4起了主導作用。由于能代謝昂丹司瓊的代謝酶的多樣性，抑制或丟失一種酶(如CYP2D6基因缺陷)可能被其他所補償，并可能導致昂丹司瓊消除率的變化不大。
雖然有些非共軛代謝物具有藥理活性，但未發現血漿中這些代謝物具有能顯著增強昂丹司瓊藥理學活性的濃度。
特殊人群
年齡：老年人群：與年輕受試者相比，年齡超過75歲的老年患者清除率降低，消除半衰期增加。
性別：鹽酸昂丹司瓊單劑量給藥的藥代特征存在性別差異。女性的吸收程度和吸收速度大于男性。女性的清除速度較慢，表觀分布容積(體重校正)較小，絕對生物利用度較高，導致血漿昂丹司瓊濃度較高。更高的血漿濃度某種程度上可通過男性和女性體重差異來解釋。目前尚不清楚這些性別差異是否具有臨床意義。更詳細的藥物動力學信息見表3和表4。
表3：健康男性和女性受試者單次口服鹽酸昂丹司瓊8mg的藥代動力學
表4：健康男性和女性受試者單次口服鹽酸昂丹司瓊24mg的藥代動力學
腎損傷：腎損傷預計不會顯著地影響昂丹司瓊的總清除率，因為腎清除率僅占總清除率的5％。但在嚴重腎功能損傷(肌酐清除率＜30mL/min)患者中，昂丹司瓊的平均血漿清除率降低50％左右。清除量的減少是可變的，與半衰期的增加不一致。
肝損害：和健康人比較，輕度至中度肝損害患者的清除率降低2倍，平均半衰期延長至11.6小時，而健康人中藥物的平均半衰期為5.7小時。在嚴重肝損害患者(Chil-Pugh評分為10分或更高)中，清除率降低2倍至3倍，表觀分布容積增加，半衰期延長至20小時。
藥物相互作用研究
CYP3A4誘導劑：細胞色素P450酶誘導劑可能會影響昂丹司瓊的消除。在一項16名接受長期CYP3A4誘導劑(卡馬西平或苯妥英)治療的癲癇患者的試驗中，觀察到了昂丹司瓊AUC、Cmax和t1/2的降低。這導致昂丹司瓊的清除率顯著升高。但這種升高并不被認為具有臨床相關性。
化療藥物：卡莫司汀、依托泊苷和順鉑不影響昂丹司瓊的藥代動力學。
抗酸藥：同時使用抗酸藥不會改變昂丹司瓊的吸收。