藥理作用：左氧氟沙星是消旋體氧氟沙星的光學活性部分，具有約2倍于氧氟沙星的抗菌活性。左氧氟沙星的主要作用機制為通過抑制細菌DNA旋轉酶（拓補異構酶II）及拓補異構酶IV的活性，從而阻礙細菌DNA的合成。
左氧氟沙星的抗菌譜較為廣泛。左氧氟沙星的體外試驗結果顯示對葡萄球菌屬、包括肺炎球菌的鏈球菌屬、細球菌屬、腸球菌屬、棒狀桿菌屬等革蘭陽性菌，以及包括綠膿桿菌的假單胞菌屬、流感嗜血桿菌屬、莫拉氏菌屬、沙雷氏菌屬、克雷白氏菌屬、變形桿菌屬、不動桿菌屬、腸桿菌屬等革蘭陰性菌等具有較強的抗菌作用。
遺傳毒性：下列試驗表明左氧氟沙星不具有致突變的作用：Ames細菌突變分析（鼠傷寒沙門氏菌和大腸埃希菌）、CHO/HGPRT正向突變檢測，小鼠微核試驗，小鼠顯性致死試驗，大鼠非程序性DNA合成試驗，小鼠姐妹染色單體互換試驗。在體外染色體畸變（CHL細胞系）和姐妹染色體單位互換試驗（CHL/IU細胞系）中為陽性。
生殖毒性：大鼠經口給藥劑量高達360mg/kg/天時（以體表面積計算相當于人類最大推薦劑量的4.2倍），左氧氟沙星對其生殖能力沒有損害。靜脈滴注劑量為100mg/kg/天時（以體表面積計算相當于人類最大推薦劑量的1.2倍），左氧氟沙星對其生殖能力也沒有損害。
致癌性：大鼠每日服用左氧氟沙星，最高劑量100mg/kg/天（以體表面積計算為人類推薦最大劑量750mg的1.4倍），連續服用2年，未表現出任何致癌作用。左氧氟沙星不能縮短UV誘發的白化裸鼠（SKh-1）皮膚腫瘤的進展時間，左氧氟沙星不具有光致癌性。
其他毒性：左氧氟沙星和其他喹諾酮類抗菌藥已經表明可以導致大多數種屬的未成年實驗動物發生關節病變。幼年犬（4-5月齡）經口給予左氧氟沙星10mg/kg/天連續用藥7天，或靜脈給藥為4mg/kg/天連續給藥14天，均可引起關節損害。幼年大鼠經口給藥300mg/kg/天連續用藥7天，或靜脈給藥為,60mg/kg/天連續給藥4周，均可引起關節病變。3個月的Beagle犬，連續14天經口給予左氧氟沙星40mg/kg/天，在第8天出現嚴重的關節毒性而停藥。在劑量≥2.5mg/kg水平（根據比較血漿AUC，約是兒童用量的0.2倍）時，可出現輕微肌肉骨骼損傷的臨床變現，但尚無大體病理學和組織病理學損傷。劑量為10和40mg/kg(分別為兒童用量的約0.7倍和2.4倍）時，可以引起骨膜炎和關節軟骨損傷。恢復18周后，關節軟骨大體病理學和組織病理學仍存在。

1． 血中濃度
將本品以1次2滴、1日4次給健康成人連續滴眼2周，最終滴眼1小時后的血中濃度為定量界限（0.01μg/ml）以下。
2． 動物的眼組織內分布（有色家兔、有色大鼠、犬）
用14C-標記的左氧氟沙星滴眼液以1次50μl給有色家兔滴眼時，15分鐘后在球結膜和瞼結膜的最高濃度（Cmax）分別為1433.8 ng eq/g和1058.8ng eq/g，30分鐘后在角膜和房水的最高濃度（Cmax）分別為6839.5 ng eq/g和842.8ng eq/g。之后隨著時間的推移而減少；2小時后在含黑色素組織的虹膜、睫狀體和視網膜色素上皮、脈絡膜的最高濃度（Cmax）分別為11514.4 ng eq/g和3269.6ng eq/g，之后緩慢消失。
此外，對有色大鼠也顯示出了同樣的狀況。在以1次1μl、1日3次連續滴眼1周后，最終滴眼1小時后在角膜、房水和玻璃體等眼組織中的放射源濃度分別為2270.8 ng eq/g、267.1ng eq/g、372.0ng eq/g。之后隨著時間的推移而減少；最終滴眼1小時后在虹膜、睫狀體和視網膜色素上皮、脈絡膜分別為185047.6 ng eq/g、36549.6ng eq/g，之后緩慢消失。
用0.3％左氧氟沙星滴眼液對比格狗以1次1滴、1日4次連續滴眼2周后，最終滴眼24小時后的眼組織內濃度為：虹膜、睫狀體為39.4μg/g，脈絡膜、視網膜色素上皮為12.3μg/g，眼組織中的含黑色素組織顯示出了較高的分布。而向去除色素上皮的視網膜之分布卻很少。