用法：口服，應根據每個病人血鈣水平小心制定本品的每日最佳劑量。 開始以本品治療時，應盡可能使用最小劑量，并且不能在沒有監測血鈣水平的情況下增加用量。確定了本品的最佳劑量后，應每月復查一次血鈣水平（或參照下面有關個別適應癥之詳細說明）。采集血鈣標本時，不能使用止血帶。若血鈣超過正常范圍（9~11mg/100ml或2250~2750u mol/l）1mg/100ml（250u mol/l ），或血肌酐大于120u mol/l，則必須減少劑量或完全中止治療直至血鈣正常。 在血鈣增高期間，必須每日測定血鈣及血磷水平，血鈣正常后可服用本品，但日劑量應低于前劑量0.25ug。每日應估計鈣攝入量并酌情進行調整。 本品最佳療效的先決條件是足夠但不過量的鈣攝入量（成人：每日約800毫克），治療開始時，補鈣是必要的。因為胃腸道對鈣的吸收的改善，有些病人可能宜保持較低的鈣攝入量。有高血鈣傾向的病人，可能只需要小劑量補鈣或完全不需要補鈣。每日鈣總攝取量（如從食物和藥物）平均大約為800mg，不應超過1000mg。口服，具體方法如下： 1. 絕經后骨質疏松：推薦劑量為每次0.25ug，每日三次。服藥后分別于第4周、第3個月、第6個月監測血鈣和血肌酐濃度，以后每六個月監測一次。 2. 腎習性骨營養不良（包括透析病人）：起始階段的每日劑量為0.25u g血鈣正常或略有降低的病人隔日0.25ug即可。如2~4周內生化指標及病情未見明顯改善，則每隔2~4周將本品的每日用量增加0.25ug，在此期間至少每周測定血鈣兩次。大多數病人最佳用量為每日0.5至1.0ug之間。 3. 甲狀腺功能低下和佝僂病：推薦起始劑量為每日0.25ug，晨服。如生化指標和病情未見明顯改善，則每隔2~4周增加劑量。在此期間，每捉至少測定血鈣濃度兩次。甲狀旁腺功能低下者，偶見吸收不佳現象，因此這種病人需要較大劑量。或遵醫囑。

1.高血鈣同本品的治療密切相關。對尿毒癥骨營養不良病人的研究表明，高達40％使用骨化三醇治療的病人中發現高血癥。飲食改變（例如：增加奶制品的攝入）以至鈣攝入量迅速增加或不加控制的服用鈣制劑均可導致高血鈣。應告知病人及其家屬，必須嚴格遵守處方飲食，并教會他們如何識別高鈣血癥的癥狀。一旦血鈣濃度比正常值（9~11mg/100ml，或2250~2750ug mol/l）高出1ml/100ml，或血肌酐升高到大于120umol/ml，應立即停止服用本品直至血鈣正常。（祥見“用法用量”）腎功能正常的患者，慢性高血鈣可能與血酐增加有關。臥床病人，如術后臥床病人發生高鈣血機會更大些。 2.骨化三醇能增加血無機磷水平，這時低磷血癥的病人是有益的，但對腎功能衰竭的病人來說則要小心不正常的鈣沉淀所造成的危險，在這種情況下，要通過口服適量的磷結合劑或減少磷質攝入量將血磷保持在正常水平（2~5mg/100ml或0.65~1.62mmol/l）。患維生素D抵抗性佝僂病人（家族性低磷血癥），以本品治療時應繼續口服磷制劑。但必須考慮本品可能促進腸道對磷的吸收，這種作用可能使磷的攝入需要量減少。因此需要定期進行穩定期，每周至少測定血鈣兩次。（詳見“用法用量”） 3.由于骨化三醇是現有的最有效的維生素D代謝產物，故不需要其他維生素D制劑與其合用，從而避免高維生素D血癥。如果病人由服用維生素D3改服用骨化三醇時，則可能需要數月時間使血中維生素D3恢復至基礎水平。（詳見“用答用量”） 4.腎功能正常的患者服用本品時必須避免脫水，故應保持適當的水攝入量。 5.對駕駛車輛和操作機器的影響,基于所報道的不良反應的藥效學特性，推測本品對駕駛車輛及操作機器是安全的或者說影響很小。

由于骨化三醇的維生素D3的最重要的代謝產物之一，因此在骨化三醇治療期間禁止使用藥理學劑量的維生素D及其衍生物制劑，以避免可能發生的附加作用和高鈣血癥。要對病人進行飲食指導，特別是要觀察鈣質的攝入情況并要對含鈣制劑的使用進行控制。與噻唑類利尿劑合用會增加高鈣血癥的危險，對正在進行洋地黃類藥物治療的病人，應謹慎制定骨化三醇的用量，因為這類病人如發生高鈣血癥可能會透發新律失常。在維生素D類似物和激素之間存在功能性拮抗的關系，維生素D類制劑能促進鈣的吸收，而激素類制劑則抑制鈣的吸收。含鎂藥物（如抗酸藥）可能導致高鎂血癥，故長期接受透析的病人使用本品進行治療時，不能服用這類藥物。由于本品影響磷在腸道、腎臟及骨髓內的輸送，故應依據血磷濃度（正常值2~5mg/100ml或0.6~1.6mmol/l），調節磷結合型制劑的用量。 維生素D對抗型佝僂病人（家族性低磷血癥）應繼續口服磷制劑。但應考慮骨化三醇可能刺激腸道磷吸收，因為該影響可能改變磷的需要量。使用二苯乙內酰胺或苯巴比妥等酶誘導劑可能會增加三醇在腸道的吸收不良。

a) 活性成分的一般性質:吸收:骨化三醇在腸道內被迅速吸收，口服單劑本品0.25~1.0ug，3-6小時內達血藥峰濃度。多次用藥后，在7日內血清骨化三醇濃度達到穩態，同給藥劑量有關。分布 :單劑量口服本品0.5ug2小時后，骨化三醇平均血藥濃度從基礎值40.0±4.4pg/ml升高到60 ±4.4pg/ml，4小時后降至53.0±6.9pg/ml，8小時后降至50.0±7.0 pg/ml,12小時后降至44±4.6pg/ml，24小時后降至41.5±5.1pg/ml。在血液轉運過程中，骨化三醇和其他維生素D代謝產物同特異血漿蛋白結合。可以設想，外源性骨化三醇通過母體血液進入到胎兒的血和乳汁中。代謝:已鑒別出數種骨化三醇的代謝產物，各有不同的維生素D的活性。1a,25-二羥-24-氧代-維生素D3、1a,23,25-三羥-24-氧代-維生素D3、1a,24R，25-三羥基維生素D3、1a,25R=二羥基維生素D3-26，23S-26-三羥維生素D3、1a，25=二羥-23-氧代-維生素D3、1a,25R-26-三羥-23-氧代-維生素D3和1a-羥基-24，25，26，27-四去甲維生素D3。排泄:血中骨化三醇消除半衰期為3-6小時，但單劑量骨化三醇的藥理作用大約可持續3~5天。骨化三醇被分泌進入膽汁并參與肝腸循環。健康志愿者靜脈使用放射標記的骨化三醇后，24小時內，大約27％的放射活性在糞便中發現，大約7％的放射活性在尿中發現。健康志愿者口服1ug放射標記的骨化三醇， 24小時內大約10％的放射活性在尿中發展。靜脈使用放射標記骨化三醇第6天，尿中和糞便中平均累積排泄量分別是16％和49％。 b) 病人的特性:腎病綜合癥或血液透析的病人中，骨化三醇血藥濃度降低，達峰時間延長。

藥理作用：骨化三醇是維生素D3的最重要活性代謝產物之一，通常在腎臟內由其前體25-羥基維生素D3（25-HCC）轉化而成，正常生理性每日生成量為0.5~1.0ug，并在骨質合成增加期內（如生長期或妊娠期）其生長量稍有增加。骨化三醇促進腸道對鈣的吸收并調節骨的礦化。單劑量骨化三醇的藥理作用大約可持續3~5天。骨化三醇在調節鈣平衡方面的關鍵作用，包括對骨骼中成骨細胞活性的刺激作用，為治療骨質疏松癥提供充分的藥理基礎。腎性骨營養不良的患者，口服本品使腸道吸收鈣的能力恢復正常，糾正低血鈣，及過高的血堿性磷酶和血甲狀旁腺素濃度。本品能減輕骨與肌肉疼痛，并矯正發生在纖維性骨炎和其他礦化不足病人中的組織學改變。維生素D依賴性佝僂病人，血中骨化三醇水平降低或缺失，由于腎臟內生產骨化三醇不足，可考慮本品作為一種替代性治療。維生素D抵抗性佝僂病病人和低磷血癥的病人中，血鈣水平降低，本品治療能降低磷的管式消除，并結合磷制劑的治療，恢復骨的生長。 即使在很高劑量，無證據表明維生素D對人具有致畸作用。
毒理研究：尚不明確。