本品僅用于住院病人，使用時(shí)應(yīng)當(dāng)有適當(dāng)?shù)尼t(yī)療監(jiān)測(cè)設(shè)備并且具有使用正性肌力藥物的經(jīng)驗(yàn)。
本品在給藥前需稀釋。本品僅用于靜脈輸注，可通過外周或中央靜脈輸注給藥。治療劑量和持續(xù)時(shí)間應(yīng)根據(jù)患者的一般情況和臨床表現(xiàn)進(jìn)行調(diào)整。
治療的初始負(fù)荷劑量為6-12μg/kg，時(shí)間應(yīng)大于10分鐘，之后應(yīng)持續(xù)輸注0.1μg/kg/min（見表1、2）。對(duì)于同時(shí)應(yīng)用血管擴(kuò)張劑或/和正性肌力藥物的患者，治療初期的推薦負(fù)荷劑量為6μg/kg。較高的負(fù)荷劑量會(huì)產(chǎn)生較強(qiáng)的血液動(dòng)力學(xué)效應(yīng)，并可能導(dǎo)致不良反應(yīng)發(fā)生率短暫升高。在負(fù)荷劑量給藥時(shí)以及持續(xù)給藥開始30-60min內(nèi)，密切觀察患者的反應(yīng)，如反應(yīng)過度（低血壓、心動(dòng)過速），應(yīng)將輸注速率減至0.05μg/kg/min或停止給藥。如初始劑量耐受性好且需要增強(qiáng)血液動(dòng)力學(xué)效應(yīng)，則輸注速率可增至0.2μg/kg/min。
對(duì)處于急性失代償期的嚴(yán)重慢性心衰患者，持續(xù)給藥時(shí)間通常為24小時(shí)。在左西孟旦停藥后，未發(fā)現(xiàn)有耐藥和反彈現(xiàn)象。血液動(dòng)力學(xué)效應(yīng)至少可持續(xù)24小時(shí)，停藥后，此效應(yīng)可能持續(xù)9天。
重復(fù)使用左西孟旦的經(jīng)驗(yàn)有限。伴隨其它血管擴(kuò)張劑如心肌收縮劑（除了地高辛）使用的經(jīng)驗(yàn)也是有限的，與血管活性藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí)需較低的負(fù)荷劑量（6μg/kg）。
使用前，應(yīng)觀察稀釋液中是否含有微粒雜質(zhì)和變色情況。稀釋后的左西孟旦輸液?jiǎn)为?dú)輸注。輸液配制后應(yīng)在24小時(shí)內(nèi)使用。
0.025mg/ml輸液的配制方法：將5ml左西孟旦注射液與500ml5％葡萄糖注射液混合。
0.05mg/ml輸液的配制方法：將10ml左西孟旦注射液與500ml5％葡萄糖注射液混合。
表1：0.05mg/ml左西孟旦輸液的負(fù)荷劑量以及維持劑量時(shí)的輸注速率。
表2：0.025mg/ml左西孟旦輸液的負(fù)荷劑量以及維持劑量時(shí)的輸注速率。
治療的監(jiān)測(cè)：
治療過程中必須對(duì)心電圖、血壓、心率進(jìn)行監(jiān)測(cè)，同時(shí)測(cè)定尿量。對(duì)這些參數(shù)的監(jiān)測(cè)應(yīng)持續(xù)到輸注結(jié)束后至少3天或直到患者臨床癥狀較為穩(wěn)定。對(duì)于輕、中度腎功能損傷或輕、中度肝功能損傷的患者，建議至少監(jiān)測(cè)5天。
腎功能損害患者：輕、中度腎功能損害患者要小心使用本品，對(duì)于嚴(yán)重腎功能損害（肌氨酸酐清除率<30ml/min）的患者應(yīng)禁用。
肝功能損害患者：輕、中度肝功能損害患者要小心使用本品，但無(wú)需調(diào)整劑量，對(duì)于嚴(yán)重肝功能損害的患者應(yīng)禁止使用。
下列藥物可與左西孟旦同時(shí)使用：
呋塞米（利尿藥）10mg/ml。
地高辛（強(qiáng)心藥）0.25mg/ml。
硝酸甘油（防治心絞痛藥）0.1mg/ml。

臨床中最常見的不良反應(yīng)是頭痛、低血壓和室性心動(dòng)過速，常見的不良反應(yīng)有低鉀血癥、失眠、頭暈、心動(dòng)過速、室性早搏、心衰、心肌缺血、早搏、惡心、便秘、腹瀉、嘔吐、血紅蛋白減少，詳見下表。
表3、左西孟旦注射液不良反應(yīng)表：
1、代謝和營(yíng)養(yǎng)系統(tǒng)：
≥1％，＜10％：低血鉀。
2、神經(jīng)系統(tǒng)：
≥1％，＜10％：失眠。
3、精神系統(tǒng)：
≥1％，＜10％：頭暈。
≥10％：頭痛。
4、心臟：
≥1％，＜10％：房顫、心動(dòng)過速、室性早搏、心衰、心肌缺血、早搏。
≥10％：室性心動(dòng)過速。
5、血管系統(tǒng)：
≥10％：低血壓：
6、胃腸系統(tǒng)：
≥1％，＜10％：惡心、便秘、腹瀉、嘔吐。
7、其他：
≥1％，＜10％：血紅蛋白減少。

1、左西孟旦初期的血液動(dòng)力學(xué)效應(yīng)可能引起心收縮壓和舒張壓的降低，因此，對(duì)于基礎(chǔ)收縮壓或舒張壓較低的患者，或存有低血壓風(fēng)險(xiǎn)的患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用，推薦使用較保守的劑量范圍，應(yīng)根據(jù)患者的自身狀況和反應(yīng)來調(diào)整劑量和用藥時(shí)間。
2、左西孟旦用藥前應(yīng)糾正嚴(yán)重的血容量減少癥狀，如果出現(xiàn)血壓或心率過度變化，應(yīng)降低輸注速率或停止輸注。
3、本品血流動(dòng)力學(xué)效應(yīng)確切的持續(xù)時(shí)間尚未確定，一般持續(xù)7-10天。部分歸因于活性代謝物的存在，其在停止輸注后48小時(shí)達(dá)到最大血藥濃度。輸注結(jié)束后，無(wú)創(chuàng)監(jiān)測(cè)至少應(yīng)持續(xù)4-5天，監(jiān)測(cè)應(yīng)持續(xù)到血壓降到最低值并開始升高。如果出現(xiàn)血壓持續(xù)下降的跡象則需監(jiān)測(cè)5天以上，如果患者的臨床癥狀穩(wěn)定，監(jiān)測(cè)期可少于5天。輕中度腎功能損傷和肝功能損傷患者需要延長(zhǎng)監(jiān)測(cè)期。
4、由于腎功能損傷患者體內(nèi)活性代謝物消除的數(shù)據(jù)有限，因此左西孟旦在用于有輕、中度腎功能損傷的患者時(shí)要特別謹(jǐn)慎，腎功能損傷可能會(huì)導(dǎo)致活性代謝物濃度增加，從而引起更明顯、更持久的血流動(dòng)力學(xué)效應(yīng)。嚴(yán)重腎功能損傷（肌酐酸清除率<30ml/min）患者禁止使用本品。
用于輕中度肝功能損傷的患者時(shí)要特別謹(jǐn)慎，肝功能損傷可能導(dǎo)致活性代謝物暴露時(shí)間延長(zhǎng)，從而引起更明顯、更持久的血流動(dòng)力學(xué)效應(yīng)。嚴(yán)重肝功能損傷患者禁止使用本品。
5、本品可能會(huì)引起血鉀濃度的降低，因此在用藥前應(yīng)糾正患者的血鉀濃度異常且在治療中應(yīng)監(jiān)測(cè)血鉀濃度。同其它治療心衰藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)，輸注左西孟旦可能會(huì)引起血紅蛋白和紅細(xì)胞壓積降低，因此缺血性心臟病合并貧血的患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用。
6、心動(dòng)過速、心房顫動(dòng)、或致命性心律失常的患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用本品。
7、重復(fù)使用本品的經(jīng)驗(yàn)有限；左西孟旦與其他心血管活性藥物包括血管收縮劑（地高辛除外）共同使用的經(jīng)驗(yàn)有限。應(yīng)對(duì)患者進(jìn)行獲益風(fēng)險(xiǎn)評(píng)價(jià)后確定用藥方案。
8、對(duì)于冠狀動(dòng)脈缺血發(fā)病期、任何原因的長(zhǎng)QTc間期患者，或同時(shí)使用延長(zhǎng)QTc間期藥物者，應(yīng)謹(jǐn)慎使用本品，并應(yīng)進(jìn)行心電圖監(jiān)測(cè)。
9、左西孟旦用于心源性休克的研究尚未進(jìn)行。沒有以下疾病使用本品的信息：限制型心肌病、肥厚型心肌病、嚴(yán)重二尖瓣關(guān)閉不全、心肌破裂、心臟壓塞、右心室梗塞和3個(gè)月內(nèi)有潛在致命性心律失常的患者。
10、由于用于兒童和18歲以下青少年的經(jīng)驗(yàn)非常有限，因此，本品不能用于兒童。
11、本品用于術(shù)后心衰、待進(jìn)行心臟移植的嚴(yán)重心衰患者的經(jīng)驗(yàn)較少。

作用機(jī)制：本品是鈣增敏劑，以鈣離子濃度依賴的方式與心肌肌鈣蛋白C結(jié)合而產(chǎn)生正性肌力作用，增強(qiáng)心肌收縮力，但并不影響心室舒張；同時(shí)本品可通過使ATP敏感的K通道（KATP）開放而產(chǎn)生血管舒張作用，使得冠狀動(dòng)脈阻力血管和靜脈容量血管舒張，從而改善冠脈的血流供應(yīng)，另外它還可抑制磷酸二酯酶Ⅲ。在心衰患者中，左西孟旦的正性肌力和擴(kuò)血管作用可以使心肌收縮力增強(qiáng)，降低前后負(fù)荷，而不影響其舒張功能。
毒理作用
急性毒性：
小鼠口服（p.o.）左西孟旦的LD50為152mg/kg-156mg/kg，靜注（i.v.）的LD50為32mg/kg-50mg/kg。雄性大鼠p.o.和i.v.左西孟旦的LD50分別為103mg/kg和57mg/kg。靜注和口服該藥出現(xiàn)的急性毒性現(xiàn)象有：活動(dòng)減退，豎毛，呼吸急促，流涎，共濟(jì)失調(diào)，后肢輕癱和虛脫。致死的原因是心臟呼吸停止。給麻醉大鼠靜注左西孟旦產(chǎn)生正性肌力作用的ED50為0.03mg/kg。因此，在大鼠中治療指數(shù)（LD50/ED50）大約為1900。
長(zhǎng)期毒性：
1、大鼠：給大鼠分別靜注（0.25，2.5，25mg/kg/day）或口服（1，7，50mg/kg/day）左西孟旦4或13周。口服和靜注左西孟旦后的血藥濃度峰值分別為在人臨床治療濃度的250和400倍。沒有出現(xiàn)與用藥有關(guān)的死亡現(xiàn)象。大鼠的外觀和活動(dòng)沒有變化。
2、狗：beagle狗分別靜注（0.27，0.60或2.22mg/kg/day）或口服（1，7，50mg/kg/day）左西孟旦4或13周。左西孟旦的平均血漿濃度范圍在300-4500ng/ml。在每一組中都沒有出現(xiàn)死亡現(xiàn)象。狗對(duì)長(zhǎng)期使用左西孟旦治療的耐受性良好并且副作用很小。
致畸、致突變：
Ames檢測(cè)表明左西孟旦無(wú)致突變性。在大鼠和兔的器官形成期給予左西孟旦未有致畸和胚胎毒性發(fā)生。左西孟旦對(duì)雄性大鼠的生殖能力沒有不良影響。長(zhǎng)期使用左西孟旦對(duì)懷孕的形成和維持將產(chǎn)生一種與劑量有關(guān)的不良影響。使用左西孟旦后對(duì)子宮內(nèi)已存活的子代沒有受到任何損害作用。

一般藥代動(dòng)力學(xué)
左西孟旦的藥代動(dòng)力學(xué)在臨床治療的劑量范圍（0.05-0.2μg/kg/min）內(nèi)呈線性關(guān)系。
分布：左西孟旦的分布容積（Vss）大約為0.2L/kg。97-98％的左西孟旦與血漿蛋白結(jié)合，主要是白蛋白。活性代謝產(chǎn)物OR-1896的蛋白結(jié)合率為40％。
代謝：左西孟旦可以完全代謝，以原形從尿和糞便中排泄的藥物的數(shù)量幾可忽略不計(jì)。主要通過與環(huán)化或N-乙酰化的半胱氨酰甘氨酸和半胱氨酸結(jié)合而代謝。大約有5％在腸道通過還原成為氨基噠嗪酮（OR-1855），其在再吸收后通過N-乙酰基轉(zhuǎn)移酶代謝成為活性代謝產(chǎn)物OR-1896。乙酰化水平由遺傳決定。快速乙酰化者的活性代謝物OR-1896的濃度稍微高于慢乙酰化者，但對(duì)于推薦劑量范圍的臨床藥效沒有影響。
體外研究顯示，左西孟旦具有中度的CYP2D6抑制作用，但在推薦的使用劑量時(shí)及其代謝產(chǎn)物對(duì)CYP1A1、CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2E1、CYP3A4不具有抑制作用。
排泄：清除率為3.0ml/min/kg，半衰期大約為1小時(shí)。54％自尿中排泄，44％自糞便排泄，大于95％的藥物在1周內(nèi)可以被排泄。形成的循環(huán)的代謝物為OR-1855和OR-1896，它們排泄得比較慢。在停止注射左西孟旦后大約2天，可以達(dá)到血漿峰濃度。代謝物的半衰期為大約75-80小時(shí)。活性代謝物OR-1896的排除情況還不能完全確定。
特殊人群：
兒童：有限的數(shù)據(jù)顯示，在給兒童（3個(gè)月-6歲）單次使用左西孟旦的藥代動(dòng)力學(xué)與成人相似。沒有對(duì)兒童進(jìn)行活性代謝產(chǎn)物的研究。
腎功能損傷患者：輕中度腎功能損傷的患者使用左西孟旦的藥代動(dòng)力學(xué)與健康人相似。沒有確定透析對(duì)左西孟旦的藥代動(dòng)力學(xué)的影響。對(duì)于腎功能損傷患者，活性代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)有限。
肝功能損傷患者：輕度肝功能損傷患者的左西孟旦的排泄有輕微的減少。對(duì)中重度肝功能損傷患者，沒有研究其對(duì)左西孟旦的藥代動(dòng)力學(xué)的影響。對(duì)于肝功能損傷患者，沒有進(jìn)行活性代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)研究。
年齡、種族和性別對(duì)左西孟旦的藥代動(dòng)力學(xué)沒有影響。但是左西孟旦的分布和清除率與體重相關(guān)。