愛譜沙效果怎么樣？由深圳微芯生物科技有限責任公司自主研發的具全球專利保護的分子體、亞型選擇性組蛋白去乙酰化酶（HDAC）口服抑制劑、1.1類新藥西達本胺（愛譜沙），于2014年12月23日獲國家食品藥品監督管理總局（CFDA）批準上市。

 

　　愛譜沙效果怎么樣？

 

　　愛譜沙為苯酰胺類組蛋白去乙酰化酶（Histone Deacetylase，HDAC）亞型選擇性抑制劑，主要針對第I類HDAC中的1、2、3亞型和第IIb類的10亞型，具有對腫瘤異常表觀遺傳功能的調控作用。西達本胺通過抑制相關HDAC亞型以增加染色質組蛋白的乙酰化水平來引發染色質重塑，并由此產生針對多條信號傳遞通路基因表達的改變（即表觀遺傳改變），進而抑制腫瘤細胞周期、誘導腫瘤細胞凋亡，同時對機體細胞免疫具有整體調節活性，誘導和增強自然殺傷細胞（NK）和抗原特異性細胞毒T細胞（CTL）介導的腫瘤殺傷作用。

 

　　愛譜沙西達本胺還通過表觀遺傳調控機制，具有誘導腫瘤干細胞分化、逆轉腫瘤細胞的上皮間充質表型轉化（EMT）等功能，進而在恢復耐藥腫瘤細胞對藥物的敏感性和抑制腫瘤轉移、復發等方面發揮潛在作用。毒理研究一般毒性：西達本胺單次給藥毒性試驗研究結果顯示，小鼠經口給藥的最大耐受劑量（MTD）大于5 g/kg，犬單次經口給藥的最高非致死劑量為0.25 g/kg。 SD大鼠經口給予西達本胺（1.5、4.5、13.5 mg/kg）6個月（4個給藥周期，恢復期4周），Beagle犬經口給予西達本胺（0.5、1.5、4.5 mg/kg）6個月（4個給藥周期，恢復期4周），至少在一種動物種屬出現了胃腸道反應、白細胞系數量降低、眼白內障似病理改變、心電圖ST段延長、血糖水平升高及肝細胞糖原儲積減少等毒性反應。在中、高劑量給藥（即高于人體實際的藥物暴露量）的動物中，還出現紅細胞系降低、天門冬氨酸氨基轉移酶（AST）升高、脾及胸腺萎縮、心肌灶性壞死及炎細胞浸潤、胃腸道淤血與出血、睪丸精原細胞及卵巢卵母細胞的發育與成熟過程受損、慢性前列腺炎、膀胱漿膜層慢性炎細胞浸潤及間質性腎炎等毒性反應。在停藥一個月后，除大鼠間質性腎炎外，以上所有異常改變均可以得到恢復。在比格犬中的無明顯毒性作用劑量（NOAEL）為0.5 mg/kg，相當于70 kg重的人體每次服用20 mg的劑量。大鼠試驗未獲得NOAEL。

 

　　腫瘤科藥師溫馨提醒：愛譜沙（西達本胺片）為口服用藥，成人推薦每次服藥30 mg（6片），每周服藥兩次，兩次服藥間隔不應少于3天（如周一和周四、周二和周五、周三和周六等），早餐后30分鐘服用。若病情未進展或未出現不能耐受的不良反應，建議持續服藥。

 

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