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彌可保的藥代動力學是什么?

神經損傷有很多種類型,一般造成原發性腦干損傷的暴力常較重,因此,很少見腦干的單獨損傷,而是與腦挫傷同時存在,故傷情也較一般腦挫傷嚴重。彌可保是神經損傷藥物的一種,那么,彌可保的藥代動力學是什么?

彌可保的藥理作用本品是一種內源性的輔酶B12,參與一碳單位循環,在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的轉甲基反應過程中起重要作用。動物實驗發現本品比氰鈷胺易于進入神經元細胞器,參與腦細胞和脊髓神經元胸腺嘧啶核苷的合成,促進葉酸的利用和核酸代謝,且促進核酸和蛋白質合成作用較氰鈷胺強。本品能促進軸突運輸功能和軸突再生,使鏈脲霉素誘導的糖尿病大鼠坐骨神經軸突骨架蛋白的運輸正常化,對藥物引起的神經退變具有抑制作用,如阿霉素、丙烯酰胺、長春新堿引起的神經退變及自發高血壓大鼠神經疾病等。在大鼠組織培養中發現本品可以促進卵磷脂合成和神經元髓鞘形成。本品能使延遲的神經突觸傳遞和神經遞質減少恢復正常,通過提高神經纖維興奮性恢復復終板電位誘導,能使飼以膽堿缺乏飼料的大鼠腦內乙酰膽堿恢復到正常水平。毒理研究生殖毒性:在大鼠和小鼠致畸敏感期經口給予本品0.2、2.0、20mg/kg/d,胎仔和新生仔中未見異常和致畸征象。

彌可保的藥代動力學是什么?下面就是康德樂藥師為您介紹的有關彌可保說明書中的的藥代動力學:

1.一次性給藥健康人一次口服120μg、1500μg,無論哪個劑量,均在給藥后3小時達到最高血藥濃度,其吸收呈劑量依賴性。服藥后8小時,尿中總B12的排泄量為用藥后24小時排泄量的40%~80%。

2.連續給藥觀察健康人連續12周每天口服1500μg,至停藥后4周的血清中總B12的變化值。給藥4周后其值為給藥前的約2倍,以后逐漸增加,到12周后達約2.8倍,即使中止給藥4周后仍顯示為給藥前的約1.8倍。

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