中國國家藥監局（NMPA）公示顯示，諾和諾德公司（Novo Nordisk）申報的德谷胰島素利拉魯肽注射液上市申請辦理狀態已更新為“在審批”，這意味著該藥有望于近期在中國獲批。這是一款每天注射一次的糖尿病復方新藥，由長效基礎胰島素和胰高血糖素樣肽-1受體激動劑（GLP-1RA）激動劑組成。根據諾和諾德早前新聞稿介紹，該藥是上市的基礎胰島素和GLP-1RA的復方制劑（通用名：IDegLira，境外商品名：Xultophy）。

 

　　

 

　　截圖來源：NMPA官網

 

　　2型糖尿病是一種慢性代謝疾病，占了糖尿病患者的絕大多數。這類患者的主要表現為對胰島素產生抵抗現象，即體內仍有接近正常水平的胰島素，但機體對于胰島素無法做出適當的反應，使得血糖升高導致疾病。對于患者來說，單純使用胰島素并不能起到很好的效果。隨著疾病進展，患者臨床上常需要與其他降糖藥聯合治療。

 

　　在眾多的降糖藥物中，胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）類似物是一種較新且效果較好、副作用較小的藥物。GLP-1是腸道細胞分泌的一種多肽類激素，它通過與GLP-1受體相結合，刺激胰島素的分泌，并且抑制胰高血糖素的分泌，從而促進葡萄糖的代謝。同時，它還能夠能起到延緩胃排空和抑制食欲的效果。天然的GLP-1在人們用餐之后，受到葡萄糖的刺激而分泌。而在2型糖尿病患者中，GLP-1的分泌水平顯著下降，這也是導致患者血糖控制不佳的重要原因之一。

 

 

　　由于天然GLP-1半衰期很短，只有幾分鐘的壽命，于是許多長效的GLP-1類似物被研制出來，利拉魯肽就是其中之一。它是一種每日注射一次的GLP-1類似物，與天然存在的人GLP-1相似度達97%。如同人GLP-1一樣，利拉魯肽以葡萄糖依賴的方式刺激胰島素分泌并減少胰高糖素分泌，并通過增加飽腹感和減少能量攝入的機制，來減輕體重和減少體脂含量。

 

　　德谷胰島素利拉魯肽注射液的另一個重要成分——德谷胰島素，是新一代超長效基礎胰島素類似物，具有平穩的特點。據悉，由諾和諾德開發的德谷胰島素可實現42小時超長效的作用時間，這能夠使患者在需要時獲得靈活時間注射的便利體驗。

 

　　公開資料顯示，早在2014年，德谷胰島素利拉魯肽注射液就在歐盟獲得批準上市，成為獲批的基礎胰島素和GLP-1RA的復方制劑。2016年，該藥又獲得美國FDA批準，用于單獨使用胰島素或GLP-1類似物不能有效控制血糖的2型糖尿病患者。

 

 

　　據諾和諾德早前新聞稿介紹，德谷胰島素和利拉魯肽互為補充靶向，作用于2型糖尿病發病機制，相較于其單組份德谷胰島素和利拉魯肽，兩者構成的新藥組合會為患者帶來更多臨床獲益。在2020年9月的歐洲糖尿病硏究學會（EASD）年會上，由中國研究者在口服降糖藥或基礎胰島素治療血糖控制不佳的中國2型糖尿病患者中開展的DUALⅠ/Ⅱ中國研究重磅公布。

 

　　DUALⅠ中國研究證實，德谷胰島素利拉魯肽注射液可有效降低糖化血紅蛋白（HbA1c），同時低血糖風險低；與德谷胰島素組相比，組合療法組患者體重增加更少，每日胰島素劑量更少。DUALⅡ中國研究證實，與德谷胰島素相比，組合療法能夠達到更優的血糖控制，更多患者達到HbA1c<7%同時不伴低血糖和/或體重增加，胰島素日劑量更低。兩項研究均與全球3期臨床研究DUAL項目的結果一致。

 

　　2020年9月，諾和德諾在中國提交了德谷胰島素利拉魯肽注射液的新藥上市申請，并獲得受理。此次該上市申請進入在審批，意味著這款創新型糖尿病復方制劑也有望近期在中國獲批。如果順利獲批，它將讓更多中國糖尿病患者獲益。

 

　　注：本文旨在介紹醫藥健康研究進展，不是治療方案推薦。如需獲得治療方案指導，請前往正規醫院就診。

 

　　參考文獻：

 

　　[1]中國國家藥監局藥品注冊進度查詢.Retrieved Aug 25，2021,from http://sq.nmpa.gov.cn/datasearch_nmpa/schedule/search.jsp?tableId=43&tableName=TABLE43&columnName=COLUMN464,COLUMN475&title1=藥品注冊進度查詢

 

　　[2].歐盟批準糖尿病復方產品Xultophy上市[J].世界臨床藥物,2014,35(274),10 91.

 

　　[3]【新品速遞：德谷胰島素/利拉魯肽注射液】IDegLira中國數據重磅來襲.Retrieved Dec 23,2021,from https://mp.weixin.qq.com/s/VMlDNvpmj7TsE4emMjgKLA

 

　　[4]【新品速遞：德谷胰島素/利拉魯肽注射液】IDegLira中國數據再次來襲.Retrieved Jan 27,2021,from https://mp.weixin.qq.com/s/scnvrOCe03BhGsJRQiEJiw

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